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有機氟化物的應用
作者:    發布於:2014-06-12 09:43:08    文字:【】【】【

         有機氟化物在醫藥工業中有非常重要的應用。目前上市的新藥中,每年大約有15-20%都是有機氟化合物。在含氟的藥物分子中,通常氟的含量都比較低,每個引入的氟原子或含氟基團都有其特定的目的。總體上看,氟原子對藥物分子的影響主要有:

1、氟的引入不使分子發生明顯的立體構型變化,但使分子的電子性質產生很大的改變。這是由於氟原子雖然與氫原子大小相似,但卻具有很大的電負性。
2、在芳環氟代、π體係的鄰位氟代和全氟烷基鏈等情況下,氟的引入對於分子的親脂性是有利的。
3、高電負性的氟原子可作為氫鍵受體或氫鍵供體的活化者,或者借由立體電子效應,穩定分子的一些構象。芳環上的氟代增強了芳環其他氫原子的酸性,使其更容易成為氫橋的供體;同時,富電子的芳環π體係也可以作為氫橋的受體。
4、通過向底物引入氟原子,可以選擇性地阻斷一些不希望發生的代謝途徑,讓藥物前體隻轉化為希望的生物活性物質,增加藥物的生物利用度,穩定代謝和調整反應中心。
5、含氟基團可用於生物等排體模擬一些不穩定或代謝後會產生有毒產物的官能團。
6、含氟藥物可以是基於機理的自殺性抑製劑,基於氫原子與氟原子在體積上的相似性和在反應性上的根本差別而發揮作用。5-氟尿嘧啶是此類抑製劑中最著名的一個例子。
         用放射性氟原子進行標記的代謝物,如氟代脫氧葡萄糖,由於與它的同屬物有相同的轉化途徑,常在醫療成像中用於獲得代謝過程的具體信息。此外含氟化合物在醫藥化學中還有一類完全不同的應用類型,這些應用包括人造血、吸入式麻醉劑和呼吸液。在這些應用中不希望化合物參與任何生物化學轉化,而有機氟化合物尤其是全氟化合物的高度惰性,正好滿足了這個需要。


 

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